离体兔角膜和巩膜的透过性研究

作者：赵欣; 陈世超; 佟阳; 卢红; 杨强^*

来源：中华眼科杂志, 2019, 55(12).

• 角膜
• 巩膜
• 加替沙星
• 通透性

目的探讨加替沙星在兔离体角膜和巩膜的透过性, 为开发新的给药途径提供依据。方法实验研究。采用Franz扩散池和健康成年新西兰雄性兔的角膜、巩膜进行渗透实验, 以加替沙星滴眼液和眼用凝胶为受试药物, 用已验证的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)在规定的时间点测定渗透液中加替沙星的浓度, 考察累积渗透量(Qn)、表观渗透系数(Papp)等。对不同剂型药物的渗透参数采用t检验进行比较。结果加替沙星的线性范围为5～1 000 ng/ml, 日内和日间精密度在1.7%～2.8%和1.0%～2.3%。加替沙星滴眼液在兔离体角膜和巩膜的Qn分别为177.57和517.52 μg/cm2;Papp为4.34和12.51 cm/s;而加替沙星眼用凝胶在兔离体角膜和巩膜的Qn分别为151.87和411.05 μg/cm2;Papp为3.66和9.21 cm/s。结论无论加替沙星滴眼液还是眼用凝胶兔离体巩膜累积渗透量和表观渗透系数都明显高于角膜, 提示开发巩膜给药途径将有潜在优势。(中华眼科杂志, 2019, 55:928-932)

• 单位
  沈阳兴齐眼药股份有限公司