旱莲草单体对人孕烷X受体调控CYP3A4转录表达的调节作用

作者：夏延哲; 韦炳华; 陈杰; 曹媛; 吴海燕; 陈孝

来源：今日药学, 2012, (03): 129-133+141.

• 草素
• 芹菜素
• 槲皮素
• 刺囊酸
• 蟛蜞菊内酯
• 孕烷X受体
• CYP3A4 luteolin
• apigenin
• quercetin
• wedelolactone
• echinocystic acid
• pregnane X receptor
• CYP3A4

目的研究旱莲草5种中药单体木犀草素、芹菜素、槲皮素、刺囊酸和蟛蜞菊内酯是否可以通过PXR的激活而诱导CYP3A4转录表达。方法采用MTT法检测5种中药单体对人结肠癌细胞系LS174T细胞的毒性,采用脂质体瞬时转染的方法,在LS174T细胞中同时转入人PXR表达质粒、CYP3A4报告质粒以及内参质粒,建立双荧光报告基因体系,与不同浓度及不同给药时间的中药单体共同孵育,检测细胞中荧光素酶。结果 5种中药单体对LS174T的IC50值分别为木犀草素(71.08±5.35)μmol/L、芹菜素(185.54±9.57)μmol/L、槲皮素(112.68±8.34)μmol/L、蟛蜞菊内酯(36.01±...

• 单位
  中山大学附属第一医院