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摘要
目的合成橙皮素钒、锰、钴、镍、钼配合物5个中药新药,并研究它们的抗菌抗肿瘤活性和自由基清除能力。方法采用弱碱条件合成得到橙皮素钒、锰、钴、镍、钼配合物,采用倍比稀释法测定橙皮素及其配合物对沙门氏菌等10种菌的抑制活性,采用MTT法测定橙皮素及其配合物对Ishikawa等6种肿瘤细胞增殖的影响,采用DPPH法测定橙皮素及其配合物对DPPH自由基的清除能力。结果合成的橙皮素配合物配位比为2∶1或3∶1;小鼠急性毒性实验显示5个配合物均无明显毒性;配合物对10种菌的最小抑菌浓度MIC均低于橙皮素,抗菌活性提升至2～4倍或以上;配合物对6种肿瘤细胞半数抑制浓度IC50均小于橙皮素,抗肿瘤活性提升至1.1～2.5倍或以上;橙皮素及其配合物对DPPH自由基均有一定的清除作用,其清除率与其浓度有一定的量效关系,配合物对DPPH自由基的清除率均高于橙皮素。结论合成的5种橙皮素过渡金属配合物的抗菌抗肿瘤活性和自由基清除能力均强于橙皮素。
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