星点设计-效应面法优化盐酸罗沙替丁醋酸酯胃漂浮缓释片制剂处方

作者：段颐珊; 李雪怡; 张桂芝^*

来源：医药导报, 2019, 38(11): 1470-1474.

• 罗沙替丁醋酸酯,盐酸
• 星点设计-效应面法
• 胃漂浮缓释片
• 制剂处方

目的制备盐酸罗沙替丁醋酸酯(ROX)胃漂浮缓释片,并对其制剂处方进行优化。方法应用粉末直接压片法制备ROX胃漂浮缓释片,以处方中辅料用量为考察因素,以体外累积释药百分率与制剂漂浮性能为评价指标,通过星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化制剂处方;考察缓释片的释药机制。结果优选的制剂处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC)55 mg、十八醇100 mg、碳酸氢钠(NaHCO3)50 mg、乳糖118 mg、微粉硅胶2 mg;所得制剂起漂迅速,持续漂浮时间8 h;以Ritger-Peppas模型拟合体外释药曲线,n=0.668 1(提示非Fick扩散),初步表明药物释放机制以扩散与溶蚀方式并存。结论经CCD-RSM优化处方制得的ROX胃漂浮缓释片,缓释效果和漂浮性能良好。

• 单位
  湖北中医药大学