天麻素微孔渗透泵缓释片的制备及其药动学评价

作者：袁晓炫; 要辉; 张欣; 陈曦文; 刘缘; 史栋; 许汉林^*

来源：中国医院药学杂志, 2021, 41(17): 1742-1748.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2021.17.08

• 天麻素
• 微孔渗透泵缓释片
• Box-Behnken响应面分析法
• 药动学

目的:制备天麻素微孔渗透泵缓释片,并探究其在家兔体内的药动学特性。方法:采用湿法制粒压片法制备片芯,以包衣增重、醋酸纤维素用量、聚乙二醇400(PEG 400)用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面分析法优选包衣处方,通过薄膜包衣法制备天麻素微孔渗透泵缓释片,考察其释放度;分别单剂量给予家兔缓释片和市售普通片,评价其体内药动学行为。结果:以天麻素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、氯化钠(NaCl)和α-乳糖等量递增法混匀,制得片重为200 mg的含药片芯;最优包衣处方为包衣增重2%、醋酸纤维素用量5%、PEG 400用量6.5%。体外释药试验表明,与参比制剂相比,天麻素微孔渗透泵缓释片12 h内缓慢释药。家兔单剂量给予缓释片和市售普通片后,二者在家兔体内的t1/2分别为4.971 h和1.793 h, AUC0-∞分别为9.405μg·mL-1·h-1和3.253μg·mL-1·h-1。结论:所制备的天麻素微孔渗透泵缓释片具有较好的缓释效果,可以作为天麻素新剂型研究的参考。

• 单位
  湖北中医药大学