异喹啉类生物碱是在自然界中分布较广、结构类型多样、药用价值大、生理活性广泛的天然成分。近年来发现其具有明显的抗肿瘤作用。现综述异喹啉类生物碱的抗肿瘤作用及其机制,为寻找抗肿瘤活性的先导化合物及合理设计提供依据,充分发掘其潜在的临床应用价值。