利鲁唑的合成新工艺

作者：鲍广龙; 张乃华; 张超; 焉兆凯; 张贵民^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(06): 881-883.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.06.007

• 利鲁唑
• 肌萎缩性脊髓侧索硬化
• 合成工艺

报道了利鲁唑(1)的合成新工艺。以2-氨基-5-(三氟甲氧基)苯硫醇(2)为起始物料，与硫脲(3)在盐酸作用下反应制得1-[2-巯基-4-(三氟甲氧基)苯基]硫脲(4),4经CuSO4·5H2O/三乙胺催化发生分子内环化得目标产物1，纯度99.9%，总收率79.3%(以2计)。该路线未见文献报道，改进后的工艺稳定、操作简便。