阿昔洛韦平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

作者：谢娜娜; 黄玉香; 林水森; 谢志新

来源：云南化工, 2021, 48(12): 66-68.

• 阿昔洛韦
• 平衡溶解度
• 表观油水分配系数

(目的)测定阿昔洛韦在不同p H介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数,为阿昔洛韦新剂型研究提供基础。(方法)采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦在不同p H介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定阿昔洛韦在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数。(结果)在37℃下,阿昔洛韦在p H值为1.0、1.2、1.4、1.6、1.8、2.0、2.2、3.0、4.0、4.5、5.8、6.8、7.4、8.0的缓冲液和水中,平衡溶解度分别为14.91、10.62、8.28、5.14、3.52、2.30、1.97、2.16、1.58、1.61、1.18、1.19、1.10、1.02、1.02 mg·m L-1,平均表观油水分配系数(PO/W)分别为0.0222、0.0259、0.0046、0.0252、0.0075、0.0558、0.0190、0.0157、0.0146、0.0129、0.0138、0.0382、0.0214、0.0129和0.0753。(结论)阿昔洛韦微溶于水,在p H 1.0～8.0范围内平衡溶解度随p H值的增大而减小;阿昔洛韦的表观油水分配系数小,亲脂性小,提示阿昔洛韦为低渗透性药物。

• 单位
  泉州医学高等专科学校