一锅法合成3-取代-1-吗啉基-1,2,4-均三唑Mannich碱及其活性评价

作者：张成路; 唐杰; 殷立莹; 袭焕; 国阳; 孙丽杰

来源：有机化学, 2016, 36(02): 358-363.

• Mannich碱
• Cdc25B抑制剂
• 植物生长调节
• 除草活性

将3-对氯苯基、3-对甲氧基苯基和3-正十一烷基-1,2,4-均三唑分别与5个芳香醛反应合成了15个Schiff碱,然后将Schiff碱、甲醛和吗啉进行多组分一锅反应,合成14个新型Mannich碱(PCTABM、PMTABM和PUTABM).为了对比探究3-取代基对分子生物活性的影响,以3-二茂铁基-1,2,4-均三唑为原料,利用相似的方法合成了4个3-二茂铁基-1,2,4-均三唑Mannich碱(Fc TABM).应用IR,1H NMR和HRMS等对15种新物质进行了结构表征.评价了目标分子对植物生长调节活性、除草活性和抑制Cdc25B活性.结果发现,目标化合物在植物生长调节和除草活性中均表现出优良的活性,14个目标分子对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中7c、8e、9e、10b10e的IC50值低于参照物Na3VO4,有望成为Cdc25B抑制剂.

• 单位
  化学化工学院; 辽宁师范大学