新型腙基取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）

作者：张洋; 张路野; 刘丽敏; 王涛; 孟娅琪; 栗娜; 李二冬; 汪正捷; 刘秀娟; 郑甲信; 单丽红^*; 刘宏民^*; 张秋荣^*

来源：有机化学, 2020, 40(06): 1731-1736.

• 腙
• 嘧啶衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型腙基取代的2,4,6-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞), MGC-803(人胃癌细胞系),PC-3(人前列腺癌细胞),Hela(人宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中2-(丙-2-炔-1-基硫基)-4-(2-(吡啶-2-基亚甲基)-肼基)-6-(三氟甲基)嘧啶(12l)对PC-3具有较强的抗增殖活性, IC50为1.37μmol·L-1,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,为抗肿瘤药物的研究提供了新的思路.

• 单位
  郑州大学