丁酸氯维地平的合成

作者：陈纪; 张爱明; 朱雪焱; 袁哲东

来源：中国新药杂志, 2012, (20): 2368-2370.

• 丁酸氯维地平
• 二氢吡啶类降压药
• 合成 clevidipine butyrate
• dihydropyridine antihypertensive drugs
• synthesis

目的:确定并优化新一代抗高血压药物丁酸氯维地平的合成工艺。方法:以3-羟基丙腈和双乙烯酮为起始原料,经缩合、胺解、环合、水解、酯化等5步反应得到丁酸氯维地平。结果:通过工艺改进,革除原文献中柱层析的后处理方法,总收率33.7%,产品纯度达到99.98%。结论:本研究路线原料易得,价格低廉,反应条件温和,适合于工业化生产。

• 单位
  上海医药工业研究院; 江苏正大天晴药业股份有限公司