新型黄烷酮类芳香化酶抑制剂的合成及其活性研究

作者：周雪亮; 周渊; 陈天维; 胡雯雯; 孙荣泰

来源：临床医药文献电子杂志, 2020, 7(31): 165.

DOI：10.16281/j.cnki.jocml.2020.31.123

• 黄烷酮
• 芳香化酶抑制剂
• 生物活性

目的基于天然产物(-)-Pinostrobin活性的基础上,设计和合成一系列新型黄烷酮类芳香化酶抑制剂,构建可供筛选的化合物库,并对其抗芳香化酶活性进行初步筛选。方法利用分子对接的方法合成先导化合物(-)-Pinostrobin,并对其进行衍生化,并利用酶联免疫法进行生物活性测试,研究化合物库里的黄烷酮类化合物对芳香化酶CYP19的抑制效果。结果反应在4～5 h内完成,产率85%～90%,产物通过光谱数据表征确认结构;并筛选了其对芳香化酶CYP19的抑制活性。结论基于天然产物(-)-Pinostrobin的黄烷酮类化合物含多个杂环活性骨架,有明显的抗芳香化酶CYP19活性作用。

• 单位
  徐州医科大学