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摘要
本研究以哌啶酮和4-甲氧基苯肼为起始原料通过Fischer吲哚合成得到中间体9，经过氧化、酰化以及烷基化构建出新型衍生物45个。所有的目标产物都进行了抗金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞杆菌、茄科雷尔氏菌的抑菌活性研究。结果显示：化合物11g、11n、12f、12g、12h、13e具有良好的抑菌活性，特别是化合物12f和12h展现出了与阳性对照氨苄西林钠相当的活性，其最小抑菌浓度为8μg/mL。探索了化合物12h对铜绿假单胞菌的作用机制，确定了其抑菌机制是通过破坏细菌的细胞壁发挥抑菌作用。进一步对该系列衍生物的构效关系进行了讨论，并总结出若干影响该类化合物生物活性的关键因素，为开发新的抗生素提供参考。
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单位西北农林科技大学; 长治医学院; 长治学院
