抗肿瘤先导化合物990209孪药的设计合成及活性

作者：贺佳楠; 黄旭虎; 张涵; 葛泽梅^*; 李润涛

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(05): 363-370.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.05.003

• 先导物990209
• 孪药
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的改善抗肿瘤先导化合物990209的药效学性质。方法基于孪药的设计原理,设计并合成不同连接臂的990209孪药,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402增殖的影响。结果与结论设计合成了6种不同连接臂的990209孪药,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱以及高分辨质谱确证;初步体外活性评价结果表明,孪药6的抗肿瘤活性优于先导化合物990209,具有进一步研究的价值。