探针药物法评价丁苯酞对大鼠体内CYP3A酶活性的影响

作者：杨秀岭; 王淑梅; 赵永红; ***; 刘建; 韩亚娟

来源：中南药学, 2014, 12(04): 330-333.

• 丁苯酞
• 咪达唑仑
• 药动学
• CYP3A
• 高效液相色谱法

目的研究丁苯酞连续多次灌胃给药对大鼠CYP3A酶活性的影响。方法 40只Wistar大鼠随机分为4组。对照组灌胃给予橄榄油;实验组分为低、中、高3个剂量组,分别灌胃给予丁苯酞40、80、160 mg·kg-1(以橄榄油溶解)。对照组和实验组均连续灌胃5 d,于第6日尾静脉注射探针药物咪达唑仑(4 mg·kg-1)后由眼底静脉丛取血,高效液相色谱法测定血药浓度,以DAS 2.1.1药物动力学程序拟合药动学参数,以SPSS18.0软件对组间各参数进行统计分析。结果咪达唑仑在0.0630μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 4);日内、日间RSD<13%;绝对回收率为80.59%96.5%。咪达唑仑单用及与低、中、高剂量丁苯酞合用比较,药动学参数AUC0t、AUC0~∞、t1/2、CLZ、VZ没有显著性差别(P>0.05)。结论丁苯酞对大鼠体内CYP3A酶活性没有影响。

• 单位
  河北医科大学第二医院; 河北医科大学