熊果酸固体分散体单层渗透泵片的制备及其体内药动学研究

作者：庞榕; 李开言; 王聪颖

来源：中成药, 2022, 44(07): 2088-2093.

• 熊果酸
• 固体分散体
• 单层渗透泵片
• 制备
• 体内药动学
• 喷雾干燥法
• Box-Behnken设计

目的 制备熊果酸固体分散体单层渗透泵片，并考察其体内药动学。方法 采用喷雾干燥法制备固体分散体后，将其进一步制成单层渗透泵片。以NaCl用量、CMC-Na用量、包衣增重为影响因素，12 h后累积释放度为评价指标，Box-Behnken设计优化处方。18只家兔随机分为3组，分别口服熊果酸普通片、固体分散体片、单层渗透泵片，于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、18 h采血，测定熊果酸血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最优处方为NaCl用量62.2 mg/片，CMC-Na用量29.3 mg/片，包衣增重6.1%,12 h后累积释放度为93.8%,体外释药符合零级模型。与普通片、固体分散体片比较，单层渗透泵片tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax波动较小，相对生物利用度提高至2.84倍。结论 熊果酸固体分散体单层渗透泵片体外释药均匀，体内缓释特征明显，生物利用度提高。

• 单位
  黄河科技学院; 河南省中医药研究院