摘要
目的:建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定SD大鼠血液及组织中贝达喹啉的浓度,研究其在大鼠体内的药动学及组织分布。方法:采用UPLC-MS/MS联用技术,测定大鼠血液及组织中贝达喹啉的药物浓度,并利用DAS软件及非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果:贝达喹啉线性范围为0.1~500 ng·mL-1,定量下限为0.1 ng·mL-1,tmax为(4.02±0.38)h,Cmax为(130.4±13.4)ng·mL-1,AUC0-t为(1 207.9±140.6)h·ng·mL-1,AUC0-∞为(1 369.2±116.3)h·ng·mL-1,t1/2为(11.0±1.0)h,其在肺组织中比例最高,在肝脏和心脏组织中分布较高。结论:UPLC-MS/MS测定方法灵敏度高、专属性强、简单、快速高效,贝达喹啉代谢符合一室模型,其组织分布特异性高,主要分布在肺、肝、心脏组织。
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单位武汉市肺科医院; 湖北中医药大学