新型载胰岛素口服给药系统的制备及其降血糖作用

作者：石海涛; 张志荣; 龚涛

来源：华西药学杂志, 2008, 23(1): 22-25.

DOI：10.3969/j.issn.1006-0103.2008.01.009

• 羟基磷灰石
• 胰岛素
• 微球
• 包衣
• 优特奇

目的 用多孔羟基磷灰石微球(PHAMS)构建胰岛素口服给药系统,并考察给药系统的体外释药行为和糖尿病大鼠的降血糖效果.方法 胰岛素吸附于PHAMS之后,采用乳化-溶剂挥发法进行Eudragit(R) -L100包衣,所得微球于0.1 mol·L-1HCI和磷酸盐缓冲液(PBS,pH6.8)中进行体外释药实验和糖尿病大鼠的降血糖试验.结果 所得微球的载药量为0.49%,包封率为84.48%±1.07%.体外释药实验显示,在酸性介质中微球不释药,而在磷酸盐缓冲液中,超过96%的胰岛素在4 h内释放.动物试验表明,微球能够显著降低糖尿病大鼠的血糖水平达3 h(P＜0.05),血糖水平最大下降34.7%,和皮下注射胰岛素相比,其相对生物利用度为4.3%.结论 可以使用PHAMS构建胰岛素口服给药系统.

• 单位
  丽珠集团丽珠医药研究所; 四川大学