塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学

作者：陈荣震; 张朝晖; 胡晶晶; 钟雪彬; 霍立茹

来源：中国医药工业杂志, 2013, (05): 475-478.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2013.05.039

• 塞来昔布
• 环糊精包合物
• LC-MS法
• 药物动力学 celecoxib
• cyclodextrin inclusion complex
• LC-MS
• pharmacokinetics

制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法,考察1混悬液及1--环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,1混悬液及包合物的cmax分别为(2 644.2±435.3)和(3 811.0±313.1)g/L;AUC0→48 h分别为(20 957.5±3 040.6)和(31 086.5±4 401.1)g.h.L-1。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148.3%。

• 单位
  南京长澳医药科技有限公司; 江苏大学