乙氧基血根碱纳米乳的制备及其口服生物利用度研究

作者:冯敏锭; 高颂; 马安琪; 邓启仪; 杨玮; 欧燕香; 王纠
来源:中药材, 2023, 46(03): 713-717.
DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2023.03.030

摘要

目的:制备乙氧基血根碱纳米乳,并对其进行质量评价和生物利用度研究。方法:采用低能自乳化法制备乙氧基血根碱纳米乳,伪三元相图优化处方;采用透射电镜观察纳米乳形貌与大小、动态光散射技术测定粒径和Zeta电位;采用高速离心法、稀释法和放置法考察纳米乳的稳定性;最后采用UPLC-MS/MS检测大鼠体内血药浓度,对其进行药动学研究。结果:纳米乳处方为0.5%乙氧基血根碱、24.0%聚氧乙烯氢化蓖麻油、6.0%聚甘油油酸酯、20.0%中链甘油三酯和49.5%超纯水;载药纳米乳平均粒径为78.9±0.2nm,Zeta电位为-17.0±0.2m V;乙氧基血根碱纳米乳的AUC0→t值(14.50±1.94h·mg/L)为混悬液的3.89倍,Cmax(2.65±0.45mg/L)为混悬液的5倍,口服纳米乳的生物利用度(50.1%)为口服混悬液(12.9%)的3.88倍。结论:乙氧基血根碱纳米乳制备工艺简单且质量稳定,大鼠药动学结果显示纳米乳能够提高乙氧基血根碱的生物利用度,为乙氧基血根碱的进一步研究和应用提供理论和实验依据。

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