载五味子乙素F127修饰脂质聚合物纳米粒抑制乳腺癌肺转移的研究

作者：闫飞; 施江培; 陈海珍; 沈君怡; 谢杏梅; 蒋自飞; 顾笑妍; 刘颖^*; 冯年平^*

来源：中国中药杂志, 2020, 45(21): 5177-5183.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20200819.305

• 五味子乙素
• F127修饰脂质聚合物纳米粒
• 乳腺癌肺转移
• 口服
• 生物利用度
• TGF-β1

构建载五味子乙素(schisandrin B,SchB)F127修饰脂质聚合物纳米粒(SchB-F-LPNs),增强SchB抑制乳腺癌转移的作用。采用改良的纳米沉淀法制备纳米粒。SchB-F-LPNs形态圆整,具有壳核结构,平均粒径为(234.60±6.11) nm,Zeta电位为(-5.88±0.49) mV。XRD分析结果表明SchB以无定形状态存在于脂质聚合物纳米粒中。F-LPNs体外猪黏液层穿越表观渗透系数是LPNs的1.43倍。大鼠口服体内药动学研究结果表明SchB混悬剂组、SchB-LPNs组和SchB-F-LPNs组Cmax分别为(369.06±146.94),(1 121.34±91.65),(2 951.91±360.53)μg·L-1,以SchB混悬剂为参比制剂,SchB-F-LPNs的相对口服生物利用度为568.60%。SchB-F-LPNs可抑制在转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导下乳腺癌4T1细胞上皮间质转化产生的形态变化。此外,SchB-F-LPNs可显著降低4T1荷瘤小鼠肺转移结节数,揭示其具有抑制乳腺癌肺转移的作用。SchB-F-LPNs在抑制乳腺癌肺转移方面可能具有良好的潜力和应用前景。

• 单位
  上海中医药大学