托芬那酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

作者：徐威; 周振新; 莫亦豪; 相亦飞; 邓招游; 易丹丹; 何家康

来源：广西畜牧兽医, 2022, 38(06): 243-246.

DOI：10.3969/j.issn.1002-5235.2022.06.001

• 托芬那酸
• 平衡溶解度
• 表观油水分配系数

试验旨在测定托芬那酸在不同缓冲溶液中的平衡溶解度和油水分配系数，为后期开发托芬那酸新剂型提供依据。采用HPLC(High Performance Liquid Chromatography)法测定托芬那酸在不同缓冲液介质中的平衡溶解度，采用摇瓶法测定托芬那酸在不同正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果：托芬那酸在pH值1.0、4.5、5.8和6.8缓冲液中不溶，在pH值7.4缓冲液中极微溶解；在pH值6.8和7.4正辛醇-缓冲液中，其油水分配系数lgPow分别为-0.042和-0.044。结论：托芬那酸水溶性较差，其lgPow在-1～1之间，预测该药具有良好的脂溶性，其平衡溶解度会随着介质pH值的升高而增大。

• 单位
  广西大学