TRPV1通道的功能、门控机制及其调节剂在药物研发中的应用

作者：魏鑫淼; 杨启帆; 田家豪; 杨行; 潘里^*; 丁俊杰^*

来源：生物化学与生物物理进展, 2023, 50(03): 421-436.

DOI：10.16476/j.pibb.2022.0198

• TRPV1通道
• 门控机制
• 调节剂
• 激动剂
• 拮抗剂

TRPV1 （transient receptor potential vanilloid-1）是配体门控的非选择性阳离子通道，属于瞬时受体电位通道家族，能够被多种物理和化学刺激激活。TRPV1是药物研发的重要靶点之一，其异常刺激和表达与多种疾病的发病机制有关。一直以来，TRPV1因其调节剂优异的镇痛效果而备受关注。2021年诺贝尔生理学奖对温度和触觉感受器研究工作的认可，使TRPV1再一次成为关注的焦点。TRPV1已有20多年的研究基础，但是其门控机制和药物研发仍然是研究的难点。本文从TRPV1的生理功能、门控机制和药物发现的角度出发，综述了TRPV1的表达分布、功能特点和结构特征，重点阐述了3种门控机制及TRPV1调节剂在药物发现上的进展，并对未来的TRPV1药物进行展望。

• 单位
  四川轻化工大学; 电子工程学院