新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及活性研究

作者：郑宇; 林巧发^*

来源：山东化工, 2022, 51(06): 64-67+71.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2022.06.017

• 酪氨酸激酶抑制剂
• 微波合成
• 非小细胞肺癌
• 分子对接

以AZD9291结构为先导，用Sybyl-X1.3分子对接软件辅助设计并合成了8个目标化合物8a～8h，目标化合物结构经~1H-NMR和LC-MS确证。采用MTT法评价目标化合物分别对荷载EGFR野生型、EGFRL858R单突变型以及EGFRL858R/T790双突变的人肺腺癌细胞A549、PC-9以及NCI-H1975的增殖抑制活性，结果表明化合物8d和8f对EGFR L858R单突变型以及L858R/T790双突变的人肺腺癌细胞PC-9和NCI-H1975具有较强的抗增殖活性。

• 单位
  福建医科大学附属第一医院; 基础医学院; 福建医科大学