本发明公开了一种钯催化CO参与的1,4-烯炔芳构化反应合成芳胺基酚类化合物的方法。该方法在钯催化条件下,以芳胺为外部进攻试剂,在温和的条件下经1,4-烯炔[5+1]环化反应高效实现了对芳胺基酚类化合物的构建。本发明通过一锅法构建C-C键、C-N键,原子经济性高,底物范围广,官能团兼容性好,产率中等到良好,同时反应仅需要一个大气压的CO就可以高效反应生成芳胺基酚类化合物,为芳胺基酚类化合物的构建提供了一种有效的新途径。