3-Deazanaplanocin A(3-DNPA)的新合成方法(英文)

作者：李天舒; 陆世芳; 邢磊; 林桂椿; 关注; 杨振军

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2010, 19(06): 436-442.

• 3-Deazaneplanocin A
• 3-去氮腺嘌呤
• Neplanocin A
• 1-去氮嘌呤

3-去氮-Neplanocin A(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷。发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究。由2,4-二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用一釜反应直接构建咪唑环,避免了中间体10被氧化;同时,碱基合成中副产物11-1的发现和结构确证,提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法。采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12的肼解及随后的Boc保护制备17的反应产率;而后者提高了偶联反应N9异构体的比例。全部合成工作经十步反应得到3-DNPA,总收率11.2%。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室