齐墩果酸纳米结构脂质载体的制备与药效学评价

作者：邢小燕; 董舒^*; 果秋婷

来源：西北药学杂志, 2022, 37(03): 117-121.

• 齐墩果酸
• 纳米结构脂质载体
• 药效学
• 生物利用度
• 血糖水平

目的 制备齐墩果酸纳米结构脂质载体(oleanolic acid nanostructured lipid carriers, OA-NLCs),并考察其控制糖尿病大鼠血糖的效果。方法 采用热熔乳化-超声波法制备OA-NLCs,并在该处方的基础上加入维生素E聚乙二醇1 000琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1 000 succinate, TPGS),对OA-NLCs进行修饰(TPGS-OA-NLCs);分别考察OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的粒径分布、Zeta电位、微观结构以及体外药物释放等性质；用Caco-2细胞单层模型评价齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的细胞跨膜转运性质；比较齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs经大鼠灌胃给药后的药效学。结果 OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的粒径分布分别为(124.2±12.4)、(103.6±8.7) nm, PDI分别为(0.189±0.012)、(0.176±0.008),Zeta电位分别为(-37.4±1.4)、(-35.2±2.7) mV,在透射电镜下可观察到OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs均呈球状；体外药物释放实验结果显示，OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs中的药物均表现出缓慢释放的特征；TPGS-OA-NLCs能够有效提高药物的跨膜转运能力；与齐墩果酸原料药和OA-NLCs比较，大鼠灌胃给予TPGS-OA-NLCs后血糖水平显著降低。结论 将齐墩果酸制备成OA-NLCs,并用TPGS进行修饰，降低血糖水平的作用显著，对齐墩果酸的二次开发、利用具有重要意义。

• 单位
  咸阳市中心医院; 咸阳职业技术学院