木犀草素-聚乙二醇400/PVP k30固体分散体的制备及体内外评价

作者：吕鑫科; 曾爱国^*

来源：西北药学杂志, 2023, 38(06): 100-104.

• 木犀草素
• 固体分散体
• 聚乙二醇400
• 溶出度
• 生物利用度

目的 制备木犀草素-聚乙二醇(PEG) 400/PVP k30固体分散体，并评价其体外溶出和体内生物利用度。方法 以PEG 400为溶剂、PVP k30为载体材料，用溶剂-熔融法制备木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体，用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)和粉末X-线衍射法(powder X-ray diffraction, PXRD)分析木犀草素在固体分散体中的分散状态，并考察固体分散体对木犀草素溶解度和溶出度的影响。分别用木犀草素和木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体灌胃SD大鼠，于预定时间采取血样，用HPLC法测定血浆样品中木犀草素的质量浓度，计算药动学参数。结果 DSC和PXRD结果显示，木犀草素以无定形状态或分子状态分散在固体分散体中。固体分散体将木犀草素的溶解度从0.60μg·mL-1提高至25.06μg·mL-1,体外溶出度也显著提高。体内药动学参数显示，木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体的达峰质量浓度提高了5倍，体内生物利用度提高了9倍。结论 木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体显著改善了木犀草素的溶出特性和吸收，提高了体内生物利用度。

• 单位
  武汉大学中南医院; 西安交通大学