小分子PROTAC在不同靶点研究中的应用

作者：王媛; 龙菁; 唱祺; 胡维稳; 胡高云; 李乾斌^*

来源：药学学报, 2020, 55(03): 446-452.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2019-0924

• PROTAC
• 耐药性
• 核蛋白
• 跨膜蛋白
• 胞浆蛋白

蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras, PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。因为PROTAC有将无法成药的蛋白质作为靶蛋白的潜力以及可能在药物耐药中发挥作用的优势,近年来已赢得了广泛关注。本文总结了现有的PROTAC小分子在核蛋白、膜蛋白及胞浆蛋白等不同靶点研究中的应用。

• 单位
  中南大学; 云南省中医医院; 中南大学湘雅医院