铜盐催化5-乙炔基-噁唑烷-2,4-二酮与芳香伯胺的脱羧炔丙氨化反应

作者：孙婷珈; 孙国银; 周鸣强; 赵建强; 葛真真; 袁伟成

来源：合成化学, 2024, 32(12): 1013-1020.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24015

• α-四取代氨基酸衍生物
• 5-乙炔基-噁唑烷-2
• 4-二酮(EODO)
• 脱羧反应
• 炔丙位氨化
• 芳香伯胺

α-四取代氨基酸衍生物作为一种重要的非天然氨基酸单元，广泛存在于药物分子、天然产物以及生物活性分子中。铜催化乙炔基取代的环状碳酸酯类或氨基甲酸酯类化合物的脱羧反应是有机化学领域的研究热点，设计并合成了底物5-乙炔基-噁唑烷-2,4-二酮（EODO）,并将其用于铜盐催化乙炔基取代的噁唑烷酮与芳香伯胺的脱羧炔丙氨化反应。该反应以良好到优秀的收率（58%～94%）合成了12个结构新颖的α-四取代氨基酸衍生物（3a～3l）,其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。

• 单位
  成都大学; 中国科学院大学; 中国科学院成都有机化学研究所; 高等研究院