阿兹夫定联用多替拉韦钠在中国健康受试者中的药代动力学研究

作者：汪云; 吴金伶; 马莎莎; 李敬; 何斌源; 万元浩; 李雪珂; 龙正威; 崔桅^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(13): 1938-1942.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.13.024

• 阿兹夫定
• 多替拉韦
• 药代动力学
• 液相色谱-串联质谱法

目的 评价健康受试者同时多次口服阿兹夫定(FNC)和多替拉韦钠(DTG)后，DTG对FNC及FNC对DTG药代动力学的影响。方法 本研究采用单中心、随机、开放、三周期、三交叉设计。入组15例受试者，随机分为3组，每组5例，每组受试者随机交叉多次服用FNC/DTG/FNC+DTG。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中FNC和DTG的浓度。计算主要药代动力学参数并进行统计分析。结果 单用DTG和FNC+DTG联用时血浆中DTG的药代动力学参数：Cmax,ss分别为(4 621.33±1 248.27)和(4 728.67±980.58)ng·mL-1,AUC0-t,ss分别为(97 530.27±33 757.28)和(101 136.63±31 214.96)ng·h·mL-1,AUC0-∞,ss分别为(97 477.76±31 426.55)和(105 485.81±32 827.57)ng·h·mL-1;单用FNC和FNC+DTG联用时血浆中FNC的药代动力学参数：Cmax,ss分别为(2.19±0.95)和(3.04±1.37)ng·mL-1,AUC0-t,ss分别为(2.72±0.85)和(3.25±1.03)ng·h·mL-1,AUC0-∞,ss分别为(3.28±0.76)和(3.37±0.85)ng·h·mL-1。单用DTG和DTG+FNC联用时血浆中DTG的Cmax,ss、AUC0-t,ss和AUC0-∞,ss几何均数比值分别为103.68%、105.06%和104.38%;单用FNC与DTG+FNC联用时血浆中FNC的Cmax,ss和AUC0-t,ss几何均数比值分别为137.04%和120.31%。结论 FNC对DTG的药代动力学无显著影响，DTG对FNC的药代动力学可能有显著影响。

• 单位
  天津市人民医院