龙血竭酚类提取物主要成分在Caco-2细胞中吸收机制研究

作者：张馨; 王莉芳; 陈佳琪; 邹博林; 陈秀红; 李军; 屠鹏飞^*; 王金铃^*

来源：中国中药杂志, 2020, 45(20): 4889-4895.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20200914.301

• 龙血竭酚类提取物
• Caco-2模型
• 摄取
• 被动扩散
• UPLC-MS/MS

该研究旨在以人源结肠癌细胞Caco-2细胞为模型,研究龙血竭酚类提取物中8个主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明龙血竭酚类提取物的口服吸收机制。采用UPLC-MS/MS同时测定龙血竭酚类提取物中紫草黄酮、7,4′-二羟基黄酮、7,4′-二羟基-5-甲氧基高异黄烷酮、7,4′-二羟基高异黄烷酮、龙血素C、龙血素A、龙血素B和紫檀茋8种主要成分,在Caco-2细胞中分别考察不同孵育时间、浓度、温度、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、OCTN1抑制剂、OCTN2抑制剂对龙血竭主要成分细胞摄取的影响,并通过转运试验测定8种主要成分的表观渗透系数Papp及转运速率,预测龙血竭提取物口服吸收机制。结果显示,龙血竭酚类提取物中8种主要成分的细胞摄取具有时间依赖性和浓度依赖性,且各成分的摄取均不需要消耗能量,符合被动扩散过程;P-gp抑制剂、MRP抑制剂和OCTN1抑制剂对各主要成分的细胞摄取量均无影响,仅OCTN2抑制剂的加入显著降低了紫檀茋的摄取量(P<0.05);转运结果中,8种成分的流出率ER均<1.5。说明龙血竭酚类提取物中8种主要成分的吸收机制可能为被动扩散,且紫檀茋可能是OCTN2的底物。

• 单位
  北京中医药大学; 中药现代研究中心