脱氢枞酸磺酰脲类化合物的合成及抗肿瘤活性

作者：李军; 李玉明; 申利群; 吴爱群^*

来源：中国新药杂志, 2019, 28(14): 1778-1783.

• 脱氢枞酸磺酰脲
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的:为发现具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成了一系列脱氢枞酸磺酰脲类化合物。方法:运用药物设计的拼合原理,以脱氢枞酸为原料,经氯磺化、氨化反应得到12-脱氢枞酸磺酰胺3,取代苯胺与三光气反应等3步反应得到取代苯基异氰酸酯5a～5k;以5-氟脲嘧啶为阳性对照,采用MTT法进行初步的体外抗HCT-116细胞活性筛选。结果:共设计合成了11个未见报道的脱氢枞酸磺酰脲类化合物,其结构均经IR,NMR和HRMS确证,化合物6a,6c,6e,6i对HCT-116细胞活性高于5-氟脲嘧啶。结论:化合物6a IC50为(1. 18±0. 52)μmol·L-1,优于5-氟脲嘧啶,有显著的抗肿瘤增殖活性,有进一步研究价值。

• 单位
  广西民族大学; 化学化工学院