4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

作者：刘锟; 余佳; 余刚; 曾晓萍; 徐广灿; 孟雪玲^*; 徐必学^*

来源：中国药学杂志, 2022, 57(17): 1430-1437.

• 喹唑啉
• 三氟甲基
• 化学合成
• 抗增殖活性
• 四甲基偶氮唑盐法

目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a～5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果 化合物5c在5μmol·L-1时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性，特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强，为该类化合物的进一步研究提供参考。

• 单位
  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 贵州医科大学