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摘要
发展高效、安全的肿瘤治疗方法是现代医学的主要挑战之一。目前临床上抗体偶联药物(antibodydrugconjugates,ADC)已成为肿瘤治疗最有力的工具之一。传统的ADC药物是利用赖氨酸残基作为偶联位点，其偶联具有高度异质性，可能会导致药物可重复性差，治疗指数低下。因此，如何通过位点特异性偶联来规避这些潜在问题是ADC药物研究的重点领域。最近几年，位点特异性的蛋白化学修饰方法领域取得的重大进展，也一定程度上促进了均质ADC药物的合成。因此，本文重点对目前用于构建ADC的位点特异性化学偶联方法进行综述，以期为抗体偶联药物偶联化学的发展提供参考。
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单位医药学院; 陕西国际商贸学院
