(Z)-2-[(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯的制备方法

作者：周军荣; 覃秋和; 芮立涛; 王干; 张浩波

来源：中国抗生素杂志, 2022, 47(11): 1178-1181.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.007425

• 制备
• TATD
• 工业化

本文探索头孢洛扎中间体的制备方法。首先将起始物料2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸与甲醇进行反应得到化合物1，然后化合物1与盐酸羟胺反应得到化合物2，其次化合物2与α-溴代异丁酸叔丁酯进行缩合反应得到化合物3，最后通过水解反应制备(Z)-2-[(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯(简称TATD)。该产品的纯度与总摩尔收率分别为99.1%、66.1%，且反应原料易得，适合工业化规模生产。

• 单位
  浙江东邦药业有限公司