红毛五加多糖Ⅲ的荧光标记及其在小鼠体内的药动学研究

作者：吴疆; 郭晓晓; 李儒月; 贾明珠; 李艳艳; 陈永^*

来源：中南药学, 2020, 18(08): 1328-1333.

• AHP-Ⅲ
• 荧光标记
• 小鼠
• 药动学

目的对红毛五加多糖Ⅲ(AHP-Ⅲ)的还原性末端进行选择性荧光标记,并研究AHP-Ⅲ在小鼠体内的药动学特征。方法利用胺化还原法对AHP-Ⅲ进行异硫氰酸荧光素(FITC)荧光标记,并通过荧光分光光度计和紫外可见光谱扫描对偶联标记结果进行确证。通过小鼠单次静脉注射给予FITC-AHP-Ⅲ(f-AHP-Ⅲ)后,检测不同时间点样品中的荧光强度,用DAS软件求算药动学参数并分析。结果 AHP-Ⅲ荧光标记后,多糖得率和荧光标记效率分别为36.43%和0.48%。血清、尿液等样品中f-AHP-Ⅲ的线性范围为3.75～120 μg·mL-1(R2>0.9982),日内和日间RSD值≤11.13%,相对回收率在84.20%～106.94%。单次静脉注射给药后,主要动力学参数为:Cmax为(43.01±0.80)mg·L-1,tmax为0.08 h,AUC0～t为(113.87±1.30)mg·h·L-1,AUC0～∞为(148.35±2.27)mg·h·L-1,t1/2为(23.66±1.32)h,CLz为0.27 L/(h·kg),MRT为(29.75±1.63)h,Vz为(9.20±0.39)L·kg-1。组织中药物含量检测显示,单次静脉给药后f-AHP-Ⅲ在小鼠体内主要分布在肾、小肠、肺及肝脏等组织中,其排泄主要是以尿液的形式。结论成功实现了 AHP-Ⅲ的荧光标记,绝大多数药物聚集在肾、小肠、肺及肝脏。上述研究为进一步阐明AHP-Ⅲ药理作用机制奠定了基础。

• 单位
  潍坊医学院