艾司洛尔中间体3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯的合成

作者：贾芳; 陈冰涵; 闫旭冉; 赵一玫^*; 姜军; 叶文静; 王凯

来源：湖北大学学报(自然科学版), 2021, 43(05): 590-594.

• 盐酸艾司洛尔
• 中间体
• 3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯
• 药物合成

在前人研究的基础上,我们设计并实施了一条艾司洛尔中间体3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯的合成新路线.以对甲基苯酚和乙酸酐为原料,进行酰化反应得到乙酸(4-甲基)苯酚酯,经过溴化反应得到乙酸(4-溴代亚甲基)苯酚酯后,与丙二酸二乙酯进行取代反应得到关键中间体[[4-(乙酰氧基)苯基]甲基]-1, 3-丙二酸二乙酯.再脱羧、水解和酸化,得到对羟基苯丙酸.最终经酯化反应得到3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯,总收率49.8%.在酯化反应、溴代反应和过程操作上实施了进一步优化,使得本路线原料易得,操作简捷,反应条件温和,因此,具有一定潜在工业化前景.

• 单位
  湖北大学; 化学化工学院