本发明公开了一种C2-磺酰氨基吲哚衍生物及其制备方法,该方法包括以下步骤:取N-吡啶-α-吲哚芳基醇类化合物,磺酰叠氮和催化剂混合,再加入有机溶剂,在80~90℃下反应,反应结束后冷却到室温,即生成所述C2-磺酰氨基吲哚衍生物。本发明的方法简便、高效,所用到的原料廉价易得且无毒,本制备方法优化了之前的制备方法,使得反应操作更简捷。另外整个实验操作过程简单易行,步骤简便,产物也更容易纯化。