摘要
芳杂环是药物分子中的重要骨架,而自由基烷基化是修饰芳杂环的有效手段之一.综述了2003年以来报道的黄原酸酯参与的芳杂环分子间自由基烷基化反应.黄原酸酯化合物可以在较高温度下被过氧月桂酰等过氧化物引发,亦可以在较低温度下被三烷基硼/氧气或者在光敏分子的介导下被可见光引发.生成的烷基自由基可以与吡咯、吲哚、苯并二氮唑等多种芳杂环发生取代反应,具有区域选择性地引入带有酯、酮、氰等基团的烷基侧链.这些自由基烷基化方法的发展丰富了芳杂环的修饰手段,助力了相应化合物生物、药物活性的进一步研究.
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