给药途径及杞归八味口服液对大鼠二苯乙烯苷药代动力学的影响

作者：傅若秋; 王显凤; 张琳; 段冬玉; 陈剑鸿^*

来源：中国药业, 2021, 30(09): 31-34.

• 二苯乙烯苷
• 杞归八味口服液
• 药代动力学
• 高效液相色谱法
• 腹腔注射
• 灌胃给药
• 血药浓度
• 大鼠

目的考察不同给药途径及中药复方杞归八味口服液对二苯乙烯苷药代动力学的影响。方法将15只SD大鼠随机分为A组(60 mg/kg二苯乙烯苷、腹腔注射)、B组(60 mg/kg二苯乙烯苷、灌胃)、C组[杞归八味口服液(相当于60 mg/kg二苯乙烯苷)、灌胃],各5只。3组大鼠分别于不同时间点剪尾取血,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果 A组、B组大鼠的药代动力学过程均符合血管外给药二室模型; A组、B组大鼠给药后能快速进入体循环,2 min即能在血液中检测到药物,平均达峰时间(tmax)分别为(9.00±4.18) min和(14.00±5.48) min; B组大鼠给药后峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(0.44±0.40) mg/L和(6.04±6.68) mg·min/L,显著低于A组的(23.79±7.12) mg/L和(435.89±75.69) mg·min/L(P <0.05); B组大鼠的相对生物利用度为1.39%; C组大鼠二苯乙烯苷的血药浓度低于检测限(0.025 mg/L)。结论口服二苯乙烯苷的生物利用度极低,而杞归八味口服液能使其生物利用度进一步降低。