2-苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物及制备与应用

作者:徐诗强; 李玲; 杨博宁; 施偲; 杨健; 宋伟; 胡霞敏; 郑小月; 何兆龙
来源:2023-01-18, 中国, ZL202310057489.5.

摘要

本发明公开了一种具有广谱抗肿瘤活性的2-苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物及制备与应用,属于药物化学领域。所述2-苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的化学结构通式如(II)所示,其中R选自1-烯-3-丙氧基、1-苯甲氧基、4-甲基-1-苯甲氧基、4-异丙基-1-苯甲氧基、4-氟-1-苯甲氧基、4-氯-1-苯甲氧基、4-溴-1-苯甲氧基;该通式II所示化合物对人肝癌细胞系、人胶质瘤细胞系、人胰腺癌细胞系、人非小细胞肺癌细胞系和人恶性黑色素瘤细胞系等均显示了较强的广谱抗肿瘤活性,主要作用于G-2/M期,毒性小,优于5-氟尿嘧啶,可作为广谱抗肿瘤药物临床应用。