新型鸭嘴花碱衍生物的合成及其抗炎活性评价

作者：孔令麒; 李美玲; 邹秋萍; 孙赟; 毛泽伟; 黄丰

来源：合成化学, 2022, 30(04): 269-273.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21153

• 鸭嘴花碱
• 合成
• 毒性
• 抗炎活性
• 生物碱
• 结构修饰
• 地塞米松

鸭嘴花碱是从傣药鸭嘴花中分离出来的一种具有多种生物活性的生物碱。对鸭嘴花碱进行结构修饰，经取代和Huisgen反应合成了7个未见文献报道的含三唑取代的鸭嘴花碱衍生物（2a～2g）,其结构经1H NMR和13C NMR表征。以地塞米松作阳性对照，采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7模型对衍生物的体外抗炎活性进行了筛选。结果表明：所有化合物对巨噬细胞的体外毒性均较小(EC50>40μM);其中化合物2b能有效抑制炎症因子NO的生成(IC50=27.13μM),抗炎活性优于鸭嘴花碱。

• 单位
  云南中医药大学