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摘要
关于抗癌活性的蟾蜍二烯内酯的结构修饰化合物已达到100多个。甾体母核3位磺酸化的蟾蜍二烯内酯是从蟾蜍皮中分离得到的一类具有抗癌活性的微量成分,但目前尚无关于蟾蜍二烯内酯磺酸化修饰的报道。该文以沙蟾毒精为例,首次发展了一种高效的3位磺酸化沙蟾毒精的合成方法,对目标产物进行了结构鉴定。基于自制亲水性材料Click TE-Cys,发展了反相/亲水串联固相萃取的反应产物后处理方法,用于磺酸化沙蟾毒精的富集。依此法对总蟾毒配基进行了磺酸化和目标产物的富集及LC-MS定性分析,实现了大量具有潜在抗癌活性的新化合物的制备和富集,为进一步实现高效低毒化合物的筛选提供了物质基础。
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单位中国科学院大连化学物理研究所; 大连理工大学; 精细化工国家重点实验室
