艾塞那肽温敏型凝胶纳米粒鼻喷剂研究

作者：汪琼卉; 薛学鑫; 刘芸雅; 韩佳琦; 翟瑞东; 赵守进; 刘哲鹏^*

来源：中国药学杂志, 2021, 56(17): 1406-1413.

• 艾塞那肽
• PLGA纳米粒
• 聚多巴胺
• 温敏凝胶
• 鼻喷剂

目的为改善艾塞那肽(exenatide, EX)注射液稳定性差、体内半衰期短和患者依从性差等缺点,本研究构建了EX温敏型凝胶纳米粒鼻腔给药系统。方法将聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒与泊洛沙姆(poloxamer)温敏凝胶相结合,以聚多巴胺(polydopamine, PDA)包被EX PLGA纳米粒,并制备温敏型凝胶(EX-NPS-GEL)。对其形态、载药量、相变温度、流变学、药物释放进行考察,并以2型糖尿病balb/c小鼠为模型,考察EX-NPS-GEL鼻腔给药后的降糖效果、血药浓度以及鼻粘膜刺激性。结果 EX-NPS-GEL可长时间滞留在鼻黏膜处,有效延长动物体内降血糖时间,提高血药浓度。结论为EX治疗糖尿病提供了一种新的给药方式,提升了药物效果,缓解患者用药痛苦,为蛋白多肽类药物鼻腔递送的开发提供一定的启发和支持。

• 单位
  上海理工大学