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摘要
目的:探讨丹参-红花药对中主要活性成分的肠吸收特征。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,研究丹酚酸B、羟基红花黄色素A两个主要成分在十二指肠、空肠、回肠和结肠不同肠段的吸收情况;在吸收最佳的肠段考察质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米、多药耐药蛋白相关蛋白2(MRP2)抑制剂丙磺舒和能量抑制剂2,4-二硝基苯酚对上述两个成分肠吸收的影响。结果:丹酚酸B和羟基红花黄色素A在各肠段均有吸收,且回肠的吸收最佳;在回肠段:丹酚酸B和羟基红花黄色素A的吸收在实验质量浓度范围内(2 mg/mL～6 mg/mL)具有浓度依赖性;和不含抑制剂的组比较,盐酸维拉帕米(100 mg/mL),丙磺舒(12 mg/mL, 24 mg/mL)和2,4-二硝基苯酚(20 mg/mL～60 mg/mL)对丹酚酸B和羟基红花黄色素A的Ka和Papp均有明显影响(P<0.05)。结论:在回肠段:在实验浓度范围内丹酚酸B和羟基红花黄色素A的吸收均有能量依赖性,吸收机制可能属于主动吸收;丹酚酸B和羟基红花黄色素A可能是P-糖蛋白和多药耐药蛋白相关蛋白2的底物。
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