八角莲内生真菌Penicillium sp.的杂萜和丁内酯类化学成分研究(英文)

作者：李军伟; 段瑞刚; 邹建华; 陈日道; 陈晓光; 戴均贵

来源：药学学报, 2014, 49(06): 913-920.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.06.007

• 杂萜
• 内生真菌
• 青霉属
• 异伯克二烯内酯
• 八角莲

从八角莲内生真菌Penicillium sp.的静息发酵培养物中获得12个化合物,主要包括7个杂萜类化合物。通过现代波谱学鉴定技术分别鉴定为11β-acetoxyisoaustinone(1)、isoberkedienolactone(2)、austin(3)、austinolide(4)、dehydroaustinol(5)、dehydroaustin(6)、chrodrimanin A(7)、chrodrimanin B(8)、O-methylmellein(9)、3-(propan-2-ylidene)-pyrrolidine-2,5-dione(10)、(E)-3-[2,5-dioxo-3-(propan-2-ylidene)-pyrrolidin-1-yl]acrylic acid(11)和N-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-acetamide(12)。杂萜化合物1和丁内酯类化合物2为新化合物。运用Gaussian 09进行量子化学方法计算化合物2的ECD光谱(TDDFT/B3LYP/aug-cc-pVDZ基组水平),与其ECD实验值曲线具有极佳的拟合,确定了化合物2的绝对立体构型。研究发现,来源于4个或5个乙酰单元的聚酮前体的杂萜类化合物(1,38)可以同时存在于同一株野生型青霉属真菌中。同时,化合物经体外细胞毒活性测试,对HCT-116、HepG2、BGC-823、NCI-H1650和A2780五种细胞系均显示出较弱的生物活性,IC50值大于10μmol·L-1。

• 单位
  黑龙江中医药大学; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 中国医学科学院; 北京协和医学院; 药物研究所