树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性

作者：李恩念; 周娟; 谭海波; 沈小玲; 胡英杰^*

来源：热带亚热带植物学报, 2019, 27(01): 115-120.

DOI：10.11926/jtsb.3938

• 树豆
• 二苯乙烯
• 甲醚化
• 细胞毒活性
• 化学成分

为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methylcajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7～29.6μmol L–1;木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9～78.3μmol L–1;而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0～14.5μmol L–1)。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1～4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。

• 单位
  中国科学院; 中国科学院华南植物园; 广州中医药大学热带医学研究所