非布索坦的合成

作者：郑凡; 钱珊; 杨莉; 吴勇

来源：中国医药工业杂志, 2009, 40(10): 726-728.

• 非布索坦
• 抗痛风药
• 高尿酸血症
• 合成

对羟基苄腈与硫代乙酰胺反应得到4-羟基硫代苯甲酰胺,与2-氯乙酰乙酸乙酯环合后与六亚甲基四胺进行Duff反应得到2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯,再相继与盐酸羟胺/甲醇钠反应、异丁基溴成醚后碱性水解,制得抗痛风药非布索坦,总收率为28%。

• 单位
  四川大学