通过生物电子等排原理，以6-胍基己酸盐酸盐为起始原料，与含有酚羟基的不同取代苯甲酸乙酯，经过缩合和酸化反应，设计和合成了甲磺酸加贝酯及其衍生物。同时，考察了这些衍生物与胰蛋白酶相互作用，对胰蛋白酶抑制剂活性进行了初步评价，其TIA值为0.93～1.23 mg/g之间。结果表明：结构中的胍基和酯基对于抑制蛋白酶的活性至关重要，为后续的甲磺酸加贝酯类药物研究提供改造思路，奠定初步工作基础。
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